Aurora A Inhibitor I/10mM

產品介紹

物理外觀 固體運輸條件評估示例解決方案：與藍冰一起發(fā)貨。所有其他可用尺寸：根據要求與RT或藍冰一起發(fā)貨

一般提示 為了獲得更高的溶解度，請在37°C下加熱管子，然后在超聲波浴中搖晃一會兒。儲備溶液可在-20°C以下儲存數月。

背景

IC50： 3.4 nM.

極光A抑制劑I是一種新型，有效和選擇性的極光A抑制劑。

據報道，極光激酶是有絲分裂和完成細胞分裂所必需的。正因為如此，Aurora激酶抑制劑作為潛在的抗癌治療劑已被廣泛研究。兩種主要的極光激酶（極光A和極光B）在激酶結構域序列上密切相關（71%相同）。

體外：對極光A抑制劑I進行了野生型激酶和兩種突變體（極光A（T217E）和極光B（E161T））的測試。Aurora A抑制劑I的抑制效力受到單個氨基酸取代的強烈影響。對于任何一種Aurora激酶，氨酸的存在都允許有效的抑制，而對于氨酸變體，IC50有大約100倍的變化，這支持了這種殘基的“門控"作用。極光B結合口袋因E161T突變而擴大，而極光A中的袋子被T217E突變關閉。極光A抑制劑I是選擇性的極光A抑制劑，如細胞測定中未觀察到對極光B或CDK的抑制[1]。體內：到目前為止，還沒有動物體內研究報道。

臨床試驗：不適用

參考資料：[1] 阿利亞加斯